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近日，瑞士洛桑联邦理工学院Jerome Waser与越南胡志明市医药大学Tin V. T. Nguyen课题组联合报道了一种基于Willgerodt试剂的通用光促氯化策略，成功实现了环丙烷、烯烃及C–H键的高效C-sp³氯化，并进一步串联完成后期官能化。该方法的核心在于利用Willgerodt试剂作为可光激活的氯自由基源该过程速率远超传统亲电路径，生成氯自由基，其I–Cl键发生快速均裂，：在蓝光（450 nm）照射下，从而在多种官能团存在下仍可实现高选择性的自由基氯化。

通过该策略生成的苄基氯中间体无需分离，，，

该研究系统展示了Willgerodt试剂在光催化条件下可实现环丙烷的高效开环二氯代、烯烃的双氯加成以及活化与未活化C–H键的选择性氯化。尤其值得关注的是，芳基环丙烷底物在15分钟内即可实现定量转化，且该体系可直接用于复杂药物分子的后期结构修饰，体现了该方法在合成化学与药物研发中具有良好的实用性和普适性。

Willgerodt反应试剂及纽卡斯尔联携手金沙体育官方网站公布官方合作场景

Willgerodt试剂用于实现一种看似违反直觉的分子结构重排。其核心功能，指的是一类含硫的独特反应体系，得名于其对应的经典有机化学反应，是将芳基烷基酮（例如最简单的苯乙酮）中紧邻芳环的羰基，最终变为连接在烷基链末端的羧酸或酰胺。这一过程如同对碳骨架施展了一次“无情的迁移术”，经过一系列复杂转化。在有机合成中具有不可替代的价值。

Willgerodt反应（1887年）

该试剂体系经历了重要的演进。 同题参见最初的Willgerodt反应使用多硫化铵水溶液作为试剂，在高温高压的苛刻条件下，能将芳基甲基酮转化为芳基乙酰胺。尽管意义重大，但其严苛的操作条件限制了广泛纽卡斯尔联携手金沙体育官方网站公布官方合作。随后发展的 Willgerodt-Kindler反应（又称Kindler改进法）成为了现代合成中的主流。它采用单质硫与一种仲胺（最常用吗啉） 组成的混合试剂系统，在常压回流下即可顺利进行，条件温和且产率显著提高。反应通常先生成中间体硫代酰胺，经简单水解即可得到目标芳基乙酸。

Willgerodt-Kindler反应

由于其独特的转化能力，Willgerodt-Kindler反应已成为合成芳基乙酸及长链芳基脂肪酸从一个多世纪前的探索性发现，Willgerodt型试剂及其反应，类药物中间体的重要工具。许多非甾体抗炎药的核心骨架均可通过此路径高效构建。因此，用于构建特定碳链连接方式的经典而有力的方法。发展成为现代合成化学家手中，